Fisetin en vracest également un antioxydant trouvé dans les fruits et légumes, notamment les fraises, les pommes et les concombres . Fisetin est un composant flavonoïde . flavonoïdes montrent "un potentiel comme des recherches anti-inflammatoires, chimières, chimiques {3}. {3}
1. Progrès de la biosynthèse de la fisétine, de la bioactivité, des relations constitutives et des études cliniques
Les flavonoïdes sont une classe importante de métabolites secondaires végétaux . Il contient plus de 4000 composés . Il existe une grande variété d'espèces avec des types structurels complexes et divers . fisétine (3,3 ', 4', 7- Tetrahydroxyflavone) Cucumber, Onion, Strawberry, Apple, Persimmon, etc. fexoflavones .
Figure 1. Structure chimique de Fisetin
2. Synthèse de Fisetin et de ses dérivés
L'extraction à grande échelle de flavonoïdes à partir de produits naturels a des problèmes exceptionnels tels qu'un faible rendement et un coût élevé . La synthèse de la fistin et de ses dérivés par synthèse biologique ou chimique peut améliorer efficacement le rendement et l'activité biologique . parmi les moyens biosynthétiques, la l-Tyrosine est utilisée comme précurseurs Saccharomyces cerevisiae et Escherichia coli, dans laquelle l'équipe de Rodriguez a signalé la voie biosynthétique de la fexofénone AB initio en utilisant Saccharomyces cerevisiae comme une souche microbienne . au cours des dernières années, les études ont tenté de synthétiser les dérivés de fissurone contenant des substances méthyl biological activities. Especially antioxidant activity. Among them, 5´-methylfeatherone has the strongest free radical scavenging effect. This is because it maintains the inherent planar structure of fexofenone (Fig. 3). Considering that chemical synthesis involves the use of toxic produits chimiques et émissions de déchets . tandis que la biosynthèse de la fisétine en vrac pure est beaucoup plus simple et respectueuse de l'environnement .. La biosynthèse est donc un moyen plus prometteur de produire de la fenthionone .
Figure 2. PATHAINE DE BIOSYNTHÉTIQUE POUR LA PRODUCTION DE FEXOFENONE Utilisation de la levure de Brewer
Fig . 3. PATHIÈRE DE SYNTHÈSE CHIMIQUE de 5´-méthylfeatherone
3. Relation conformationnelle de la fexofénone
Bulk fisetin is a flavonoid based on two aromatic rings (A and B rings) linked by a heterocyclic pyran (C ring).The oxygen group, the double bond between the 2- and 3-carbon atoms (C2=C3 double bond) and the four hydroxyl groups (C-3, C-7, C-3´, C-4´) in the C ring determine the structural features of feserone. Constitutive relationships reveal key structural sites that mediate the biological activity of fexofenone. Examples include the C2=C3 double bond of the 4-oxo group and the hydroxyl group at the 3,7,3´,4´ sites. In terms of antioxidant activity, the C2=C3 double bond with a 4-oxo group on the C ring can effectively delocalize the ring B electronically and has higher antioxidant properties.The bond dissociation energies of the 3-OH and the 3´, 4´-OH groups are lower. Compared to 7-OH, they have a higher ability to provide H to free radicals and thus exert antioxidant effects. The order of their oxidation state sites is 3´= 4´> 3>7. Outre l'activité antioxydante, les sites de fenthiones influencent également d'autres effets biologiques . La substitution de certains groupes hydroxyle dans les dérivés de la fexofénone peut également améliorer ou affaiblir l'activité d'origine .
4, pharmacocinétique de la fexofénone
Des études pharmacocinétiques ont montré que la fexofénone est rapidement absorbée chez les rats Sprague-Dawley après l'administration de veine de queue (10 mg / kg) . Les courbes de niveau sérique moyen ont montré un déclin rapide de la forme parentale de la fexofénone . Simultanement, les niveaux de ses glucosinolation et des formes de sulfate ont augmenté {{5}, en plus de ses Glucosinolation et des formes de sulfate La féxofénone a été absorbée et convertie en sulfate dans une plus grande mesure que les glucosinolates . puisque les propriétés physicochimiques des métabolites de la fexofénone sont différentes de celles de son parent . Les effets biologiques des métabolites comparés à la fexofenone maternelle doivent être en outre étudiés {8}
De plus, les souris femelles C57BL / 6J ont été injectées par voie intrapéritonéale avec de la fexofénone (223 mg / kg pc) pour explorer son métabolisme et sa distribution in vivo ., les résultats ont montré que dans les 15 minutes après l'injection, la fesperidone a atteint un niveau de plasma maximum de 2. 53 Mg / mL et un terminal à la moitié de la vie de la moitié de la fin de la durée de la moitié de A de la moitié du terminal de A-Life de A-Life de A-Life de A-Life de A-Life de A-Life de A-Lime de la moitié de un terminal de la moitié de la vie en termes de terminal sur un terminal de la moitié de la percut 3.12 h. The results showed that fisetin bulk powder is a highly potent metabolizer in the kidney, which is the most important part of the body. Tissue distribution results showed that the highest levels were found in the kidney. This was followed by the intestine and liver, with lower levels in the lungs and La rate . d'intérêt, l'étude a identifié les métabolites de l'épissage du glucuronide de la féthionone et un nouveau métabolite de la féthionone à 3´-méthoxylé (Geraldol), qui a accumulé à des niveaux plus élevés dans les tumeurs pulmonaires de Lewis que le composé parent . Il était plus cytotoxique que la FEXoFen dans les piles en infidè prolifération. Par conséquent, l'évaluation des effets biologiques des métabolites de fexofénone aidera à explorer de meilleurs analogues à l'avenir.
5. Activité anticancéreuse de la fexofénone
Fexedrine exerce ses effets anticancéreux à travers une variété de mécanismes ., il s'agit notamment de l'inhibition de la prolifération des cellules cancéreuses, de bloquer la progression du cycle cellulaire et d'induir l'apoptose . in vitro et des études in vivo Les types de cancer, y compris le sein, le poumon, le pancréatique, l'hépatocellulaire, les cancers épidermoïdes oraux et les cancers colorectaux, sont spécifiquement examinés (figure 4) .
Figure 4. cibles thérapeutiques potentielles et mécanismes moléculaires potentiels de la féxofénone sur différents types de tumeurs
6. Activité antidiabétique de la fexofénone
Le diabète sucré est l'une des maladies à croissance rapide dans le monde entier .. La mort . Le rôle de la fexofénone dans la prévention des complications liés au diabète (cardiomyopathie diabétique, néphropathie diabétique, encéphalopathie diabétique) est décrite dans l'article .
7. Activité anti-inflammatoire de la fexofénone
The overproduction of pro-inflammatory cytokines (IL-6, IL-8, IL-18, IL-1 , TNF- , PEG2) is recognized as an important pro-inflammatory factor commonly found in inflammatory diseases. Fespironolactone can effectively inhibit the production of Facteurs pro-inflammatoires . Les mécanismes moléculaires potentiels sont illustrés à la figure 5.
Figure 5. cibles moléculaires des effets anti-inflammatoires médiés par Fethersone
8. Systèmes de livraison et études de formulation pour améliorer la biodisponibilité de la fexofénone
Malgré les avantages potentiels pour la santé de la fexofénone . cependant,Fisetin en vracLa biodisponibilité est médiocre . Ce n'est que 44 . 1% .. Par conséquent, il est impératif de développer de nouvelles formes posologiques de fexofénone pour améliorer la biodisponibilité et favoriser son application. Les principales formulations de différents porteurs de la masse en poudre de fisetin sont illustrées à la figure 6.
Figure 6. Diagramme schématique du système de livraison de la fexofénone
9. Recherche clinique et application de la fexofénone
Des essais cliniques de la fexofénone ont été appliqués au coronavirus (y compris à Covid -19), à l'arthrose et à une maladie rénale chronique . La dose de fesperidone dans différents essais de traitement a été a été introduit sur le marché . Il est au prix de $ 79.95..
10. Prospects futurs
Bulk fisetinest un polyphénol alimentaire courant dans notre alimentation quotidienne . Il est important d'explorer la bioactivité, amélioré dans d'autres études futures, notamment:
(1) Afin d'obtenir une meilleure activité biologique, la molécule parent doit être synthétisée par modification chimique pour obtenir les dérivés de fexofénone basés sur les données disponibles sur les interactions intermoléculaires;
(2) Compte tenu de l'efficacité prouvée de la thérapie de combinaison de fethersone, l'interaction de la fethersone avec les agents chimiothérapeutiques existants devrait être explorée dans le traitement du cancer pour éviter les effets secondaires;
(3) Plus d'études sont nécessaires pour évaluer l'efficacité, la toxicité et les effets secondaires de la fexofénone;
(4) Des recherches supplémentaires sont nécessaires sur le système d'administration optimal de la fexofénone pour les populations cibles avec certaines conditions de santé et pour étendre les études d'essais cliniques de la fexofénone .
En résumé, Fethersone reçoit une attention croissante pour ses multiples effets efficaces pour la santé, ce qui peut favoriser son application dans l'industrie pharmaceutique ., il a un grand potentiel de développement dans les domaines des cosmétiques et des aliments .
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